盤(pan)點：2020年全球(qiu)上市藥物匯(hui)總
2021-01-18 15:17:15
導語
2020年，全(quan)球共有125個(ge)藥物(wu)批準上市（截止2020年12月24日(ri)），其中包括83個(ge)小分(fen)子治(zhi)療藥和41個(ge)生物(wu)藥。
表1 2020年(nian)全球上(shang)市藥(yao)物（截止2020年(nian)12月(yue)24日(ri)）
數據(ju)來源：藥(yao)融云(yun)全球藥(yao)物(wu)研發數據(ju)庫
治療領域
2020年125個批準(zhun)上市的藥物中(zhong)，腫瘤領(ling)域(yu)仍處于領(ling)先(xian)地位(wei)，全球(qiu)的研發重點(dian)集中(zhong)在腫瘤、神經系統、感染和(he)免疫調節領(ling)域(yu)。
圖(tu)1 2020年上市(shi)藥物的治療領(ling)域布(bu)局
數(shu)據來源：藥融云(yun)全(quan)球藥物研發數(shu)據庫
適應癥
2020年125個批準上市的藥(yao)物(wu)中，治療“類風濕(shi)性關節炎”和“新型肺炎冠狀病毒(du)感染(COVID-19)”的藥(yao)物(wu)最多。
圖2 2020年上市藥物的適(shi)應癥布(bu)局
圖片數據(ju)來源：藥(yao)融云全(quan)球藥(yao)物研發數據(ju)庫
靶點
2020年125個批準上市的(de)藥物中，DRD2、GABAAR、TNFA和TNF binding agent成(cheng)為主要(yao)的(de)藥物靶(ba)點。
表2 2020年上(shang)市藥(yao)物的(de)靶點(TOP 10)
數據來源(yuan)：藥融云全球藥物研發(fa)數據庫
DRD2治療藥物
DRD2（Dopamine D2 receptor、多(duo)(duo)巴胺(an)D2受體）是精(jing)神分(fen)裂癥的(de)主要(yao)藥(yao)物靶點，目前世面上在售的(de)抗精(jing)神病藥(yao)物均是以D2多(duo)(duo)巴胺(an)受體作(zuo)為主要(yao)靶標。
（1）lumateperone tosylate
適應(ying)癥(zheng)：焦(jiao)慮、自閉癥(zheng)、I型(xing)抑郁(yu)狂躁(zao)型(xing)憂郁(yu)癥(zheng)、II型(xing)抑郁(yu)狂躁(zao)型(xing)憂郁(yu)癥(zheng)、重性抑郁(yu)障(zhang)礙、神(shen)經行為障(zhang)礙、精神(shen)分(fen)裂(lie)癥(zheng)。
小分子治療藥lumateperone tosylate膠囊劑（ITI-007、ITI-007 tosylate）是百(bai)時美施(shi)貴寶研發的一種多巴胺D2受(shou)體拮(jie)抗劑。
lumateperone tosylate結構式
lumateperone tosylate于2020年3月(yue)23日以治療“精(jing)神分裂癥”在美國上市，曾(ceng)獲(huo)得“快速通道”資格(ge)。
（2）氨磺必利
適應癥：化療(liao)引起的(de)惡心(xin)嘔吐、嘔吐、惡心(xin)。
小分子治(zhi)療藥氨磺必利注射劑(ji)(ji)（amisulpride、APD-403、ACA-1421、APD-421）是Acacia Pharma Ltd公司研(yan)發(fa)的5-羥色胺2B受(shou)(shou)體(ti)拮(jie)抗(kang)劑(ji)(ji)、5-羥色胺7受(shou)(shou)體(ti)拮(jie)抗(kang)劑(ji)(ji)以及多(duo)巴胺D2受(shou)(shou)體(ti)拮(jie)抗(kang)劑(ji)(ji)、多(duo)巴胺D3受(shou)(shou)體(ti)拮(jie)抗(kang)劑(ji)(ji)。
氨磺必利結構式
氨磺(huang)必利于(yu)2020年8月24日(ri)以治療“嘔吐(tu)”和“惡心”在美國上市。
（3）鹽酸阿撲嗎啡
適應癥：帕金森病
小分子治療藥(yao)鹽酸阿撲嗎啡（apomorphine hydrochloride、APL-130277）是(shi)Adagio Pharmaceuticals Ltd公司研發的多巴胺D1受(shou)體(ti)激(ji)動劑和(he)多巴胺D2受(shou)體(ti)激(ji)動劑。
鹽酸阿撲嗎啡結構式
鹽酸(suan)阿(a)撲嗎啡于(yu)2020年(nian)9月29日(ri)以治療“帕金森病”在美國(guo)上市。曾(ceng)獲得“快速通(tong)道”資格。
（4）馬來(lai)酸阿塞那平
適應癥：精神分裂癥
小分子(zi)治(zhi)療藥馬來酸阿塞那平(ping)（asenapine maleate、HP-3070）是日本久光制藥研發的(de)5-羥色胺(an)2A受體拮(jie)抗劑、多巴(ba)(ba)胺(an)D1受體拮(jie)抗劑和多巴(ba)(ba)胺(an)D2受體拮(jie)抗劑。
馬來酸阿塞那(nei)平結構式
馬(ma)來酸(suan)阿塞那平(ping)于2020年3月2日以治療“精(jing)神(shen)分裂癥(zheng)”在美國上市(shi)。
GABAAR治療(liao)藥(yao)物
GAGB是哺乳動物和昆蟲中樞(shu)神經(jing)系統(tong)內(nei)重要的(de)(de)抑制性遞(di)質，其傳遞(di)作(zuo)用由GAGB受(shou)(shou)體(ti)介導。GAGB受(shou)(shou)體(ti)與(yu)人的(de)(de)許多(duo)神經(jing)性疾病密切相(xiang)關(guan)，包括癲癇、酒精(jing)中毒、失(shi)眠和帕金森病等，所以(yi)GAGB受(shou)(shou)體(ti)一(yi)(yi)直是神經(jing)系統(tong)領域的(de)(de)研(yan)究熱(re)點之一(yi)(yi)。
（1）甲苯磺酸(suan)瑞(rui)馬唑侖
適應癥：麻(ma)醉、結(jie)腸鏡檢(jian)查(cha)。
小分子治療藥(yao)甲(jia)苯磺酸瑞(rui)馬唑侖注射劑(ji)（remimazolam tosylate、HR-7056）是恒瑞(rui)研(yan)發的(de)一(yi)種γ-氨基(ji)丁酸A型受體激動劑(ji)。
甲苯磺酸瑞馬唑侖(lun)結構式
甲苯磺酸瑞(rui)馬唑侖(lun)于2020年3月(yue)19日以“麻醉(zui)”在(zai)中國(guo)上(shang)市，曾獲得(de)“優先審評”資(zi)格認(ren)定。
（2）瑞馬唑侖
適應癥：麻醉、焦慮性障(zhang)礙、藥物依賴。
小分(fen)子治療藥(yao)瑞馬唑侖注射(she)劑(ji)（remimazolam、CNS-7054、CNS-7056、CNS-7056B、CNS-7056X、GW-502056X、HNP-2001、GW-351564X、GW-418259X、ONO-2745、GW-457837A）是葛蘭素史(shi)克研發的一(yi)種γ-氨基丁酸(suan)A型受體激(ji)動劑(ji)。
瑞馬唑侖結構式
瑞馬唑侖于2020年(nian)8月7日(ri)以“麻醉”在日(ri)本上市(shi)，曾獲得“優(you)先審評(ping)”資格認定。
（3）地西泮
適應癥：癲癇。
小分子治療藥(yao)地(di)西泮吸(xi)入氣(qi)霧(wu)劑(ji)（diazepam、NRL-01、NRL-1）是(shi)明尼蘇達大學研(yan)發的(de)一種苯二氮草受體激動劑(ji)。
地西泮結構式
地西泮于2020年3月2日(ri)以(yi)治療“癲癇”在(zai)美國上市，曾(ceng)獲得“快速通(tong)道”資(zi)格和“孤兒(er)藥(yao)”資(zi)格認(ren)定。
（4）唑吡坦
適應癥：癲癇。
小(xiao)分子治療藥唑吡坦口崩片（zolpidem）是Athena Drug Delivery Solutions Pvt Ltd研發的一(yi)種苯二氮草受體激動劑。
藥融圈
唑吡坦結構式
唑吡(bi)坦于2020年7月(yue)7日以(yi)治療(liao)“失眠(mian)”在(zai)西班(ban)牙(ya)上(shang)市(shi)。
（5）咪達唑侖
適應癥：焦(jiao)慮、麻醉。
小(xiao)分子治療藥(yao)咪達(da)唑(zuo)侖(lun)口(kou)服溶液劑(ji)（midazolam、ADV-6209、MDZ-028）是Advicenne Pharma研發的(de)一種苯(ben)二氮(dan)草受體(ti)激(ji)動劑(ji)。
咪達唑侖結構式
咪達(da)唑(zuo)侖于2020年3月2日以“麻醉(zui)”在(zai)法(fa)國、意大利、荷蘭、北歐國家、英國上市。
TNFA和TNF binding agent治療(liao)藥物
TNFA（TNF alpha、腫(zhong)瘤壞死(si)因(yin)子(zi)α），也(ye)稱為惡病(bing)質(zhi)素和(he)TNFSF2，是(shi)TNF超(chao)家族的原型配體。TNF-α是(shi)一(yi)種(zhong)強烈的促炎細胞(bao)因(yin)子(zi)，在(zai)炎癥(zheng)、免(mian)疫系統(tong)發育、細胞(bao)增殖、分化和(he)凋亡、脂質(zhi)代謝過程中以及免(mian)疫系統(tong)中起(qi)重(zhong)要作(zuo)用。
（1）英夫(fu)利(li)西單(dan)抗類(lei)似藥
適應(ying)癥(zheng)：強(qiang)直性(xing)脊(ji)柱炎(yan)、自身免疫性(xing)疾(ji)病(bing)(bing)、克(ke)羅恩病(bing)(bing)、炎(yan)癥(zheng)性(xing)疾(ji)病(bing)(bing)、銀屑病(bing)(bing)、銀屑病(bing)(bing)關節炎(yan)、類風濕性(xing)關節炎(yan)、潰瘍性(xing)結腸炎(yan)。
生物藥英夫利(li)西(xi)單(dan)抗(kang)類(lei)似藥注射劑（infliximab biosimilar、CT-P13 SC）是韓國(guo)賽爾群研發(fa)的(de)一(yi)種腫(zhong)瘤壞死因子α配體抑制(zhi)劑和TNF結合(he)劑。
CAS號：170277-31-3
分子式：C6462H9996N1728O2038S44
分子(zi)量：149100
英(ying)夫利西單抗類似藥于2020年(nian)3月2日以治療“類風(feng)濕性關節炎”在英(ying)國上(shang)市(shi)。
（2）阿達(da)木(mu)單抗類似藥
阿達(da)木單(dan)抗類似藥有(you)信(xin)達(da)生(sheng)物、Cadila Pharmaceuticals Ltd、百(bai)奧泰生(sheng)物和浙江海(hai)正藥業(ye)股份有(you)限公司研發的四(si)種。
表3 阿達(da)木單抗類(lei)似藥
數據來(lai)源：藥融(rong)云全球藥物研發數據庫
原研企業
2020年125個批準上市的藥物中，主要是(shi)Cadila Pharmaceuticals Ltd、諾華和葛蘭素史克研(yan)發的。
圖3 2020年上市(shi)藥物(wu)的原研企(qi)業(ye)
數(shu)據(ju)來源：藥融(rong)云(yun)全(quan)球(qiu)藥物研發數(shu)據(ju)庫
劑型
2020年125個批準(zhun)上市(shi)的藥物(wu)中(zhong)，50個藥物(wu)是注射劑(ji)，25個藥物(wu)是片劑(ji)，以及(ji)21個藥物(wu)是膠囊劑(ji)。
圖4 2020年上(shang)市(shi)藥(yao)物的劑型
數(shu)(shu)據來源：藥融云全球(qiu)藥物研發數(shu)(shu)據庫
特殊審批
2020年(nian)125個(ge)批準上市的藥物(wu)中，有44個(ge)藥物(wu)獲得(de)“優先(xian)審評”資格(ge)，40個(ge)藥物(wu)獲得(de)“孤兒(er)藥”資格(ge)認(ren)定，24個(ge)藥物(wu)獲得(de)“快(kuai)速通道”資格(ge)。
圖(tu)5 2020年上市藥物的(de)特殊(shu)審(shen)批布局
數據來源：藥融云全球藥物研(yan)發數據庫(ku)
上市國家
2020年125個(ge)批準上(shang)市(shi)(shi)的藥(yao)(yao)物(wu)(wu)中，有(you)61個(ge)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)在美國上(shang)市(shi)(shi)，18個(ge)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)在中國上(shang)市(shi)(shi)，15個(ge)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)在日本上(shang)市(shi)(shi)，7個(ge)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)在印度上(shang)市(shi)(shi)。雖(sui)然疫情對各家公司的藥(yao)(yao)物(wu)(wu)研發產生了一定的影響(xiang)，但是美國批準藥(yao)(yao)物(wu)(wu)上(shang)市(shi)(shi)的速度沒(mei)有(you)放緩。與此同時，我國力爭上(shang)游，批準新藥(yao)(yao)的數量成為第二(er)高。
表4 2020年上(shang)(shang)市藥物(wu)首次上(shang)(shang)市國家(jia)
數據來源：藥融(rong)云全球藥物研發數據庫
此文引自于：藥融圈